美国食品药物管理局（FDA）批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）有十余种，包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。
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低分级浆液性卵巢癌的一线治疗策略是手术继以放疗。但是，这种肿瘤生长缓慢，对传统化疗药物反应不佳。由于低分级浆液性卵巢或腹膜癌被证明存在MEK基因突变，研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的MEK-1/2蛋白激酶。研究给予52例患者100mg司美替尼，口服，每日2次，4周为1周期的治疗，33%的患者接受了12个或更多周期的治疗。研究开始之前，58%的患者已经接受了3轮或以上的化疗。司美替尼使81%的患者疾病得到控制。
司美替尼是第一个用于甲状腺癌临床试验的小分子MEK抑制剂。在131 I难治性甲状腺乳头状癌的Ⅱ期临床研究中，39例患者每天口服司美替尼（100mg bid） ，共28d，结果显示，其中21例患者病情稳定（54%）,11例病情恶化（28%）,49%的患者病情稳定达16周,36%的患者病情稳定24周，无进展生存期32周，主要的不良事件是皮疹（59%） 、腹泻（44%） 、疲劳（41%） 。有研究使用司美替尼（75mg bid） 20例甲状腺癌患者4周后发现，司美替尼可以使131 I难治性甲状腺癌患者碘的摄取与滞留增加。
司美替尼是丝裂原细胞外激酶（mitogenextracellular kinase，MEK1/2）抑制剂，通过抑制细胞外信号调节激酶（ERK/2）及激活半胱氨酸蛋白酶（caspase） 通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的。对87例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究，司美替尼与多西紫杉醇（DOC） 联合组和DOC与安慰剂联合组比较，总生存时间分别为9.4月和5.2月，PFS分别为5.3月和2.1月，RR分别为37%和0%，差异有显著性。
MEK抑制剂（丝裂原活化抑制剂）在临床上的应用逐渐被应用，首先可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病（CML）耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。
